TP SUPPOSITORIA

1.    Pengertian Suppositoria :

a.    Menurut FI edisi III, hal 32

Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, umumnya berbentuk torpedo, dapat melarut, melemak atau meleleh pada suhu tubuh.

b.    Menurut FI edisi IV, hal 16

Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai an bentuk yang diberikan melalui vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melarut atau melunak pasa suhu tubuh.

c.    Menurut R.Voight, hal 281

Suppositoria adalah sediaan berbentuk silindris atau kerucut, berdosis atau berbentuk mantap. Yang ditetapkan untuk dimasukkan kedalam rectum, sediaan ini melebur pada suhu tubuh atau larut dalam lingkungan berair.

d.    Menurut Lachman, hal 1147

Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimasukkan kedalam rectum, vagina dan jarang digunakan di uretra.

e.    Menurut DOM Martin, hal 834

Suppositoria adalah sediaan padat yang dugunakan melalui bagian tubuh yaitu vagina, rectum dan uretra.

f.     Menurut RPS, hal 1609

Suppositoria adalah bentuk sediaan padat dengan bentuk bervariasi, biasa untuk pengobatan dilakukan dengan diselipkan dengan suppositoria melunak, melebur dalam cairan tubuh, melalui vagina, rectum dan uretra.

g.    Menurut Parrot hal 382

Suppositoria adalah bentuk sediaan tunggal yang dimasukkan kedalam dubur, vagina dan uretra.

h.    Menurut Scoville’s hal 367

Suppositoria adalah sediaan obat padat yang diselipkan melalui vagina dan uretra.

A.   Syarat basis yang ideal

1.  Menurut Lachman, hal 1168

a.    Telah mencapai kesetimbangan kristanilitas, dimana sebagian besar komponen mencapai pada temperature rectal 36⁰c, tetapi basis dengan kisaran leleh lebihtinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum, penambahan minyak-minyak, balsam-balsam, serta suppositoria yang dugunakan pada iklim tropis.

b.    Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi jaringan yang peka dan jaringan yang meradang.

c.    Dapat bercampur dengan berbagai jenis obat.

d.    Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendinginan, sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan.

e.    Basis suppositoria tersebut tidak mempunyai bentuk stabil.

f.     Basis suppositoria tersebut tidak merangsang.

g.    Basis suppositoria tersebut bersifat membasahi dan mengemulsi.

h.    “ angka air “ tinggi, maksudnya presentase air yang tinggi dapat dimasukkan kedalamnya.

i.      Basis suppositoria tersebut stabil dalam penyimpanan, maksudnya warna, bau atau pola penglepasan obat tidak berubah.

j.      Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan, mesin,kompressi atau ekstrusi.

2.  Menurut R. Voight, hal 282-283

a.    Secara fisiologis netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus; hal ini dapat disebabkan oleh massa yang tidak fisiologis atau tengik, terlalu keras, juga oleh kasarnya bahan obat yang diracik).

b.    Secara kimia netral (tidak tersatukan dengan bahan obat)

c.    Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil)

d.    interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku (pembekuan massa berlangsung cepat dalam cetakan, kontrastbilitasnya baik, mencegah pendinginan mendadak dalam cetakan)

e.    Interval yang rendah antara titik lebur mengalir dengan titik lebur jernih (sangat penting artinya bagi pemantapan bentuk dan juga daya penyimpanannya, khusus pada suhu tinggi)

f.     Viskositassnya yang memadai (mampu mengurangi sedimentasi bahan tersuspensi, tingginya ketepatan takaran).

g.    Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh atau melarut (persyaratan untuk kerja obat).

h.    Pembebasan dan resorpsi obat yang baik.

i.      Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan pewarnaan, pengerasan, kemantapan bentuk, daya patah yang baik, dan stabilitas yang memadai dari bahan obat).

j.      Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil.

3.    Menurut Ansel, hal 581

Basis selalu padat dalam suhu ruangan tetapi akan melunak, melebur, atau melarut dengan mudah pada suhu tubuh sehingga obat yang dikandungnya dapat sepenuhnya didapat setelah dimasukkan.

4.    Menurut RPS^18th, hal 1610

a.    Basis compatible dengan beberapa obat.

Meleleh atau tidak larut dalam cairan rectal.

b.    Harus stabil pada penyimpanan

c.    Tidak beracun dan tidak mengiritasi pada membran mukosa

5.    Menurut FI edisi III, hal 32

Bahan dasar harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh.

6.    Menurut Scoville’s, hal 371

Basis suppositoria ideal seharusnya : stabil, mudah dalam penuangan, menjadi keras pada pendinginan cepat, tidak membutuhkan lubrikan, cocok dengan semua obat. Basis seharusnya netral dalam reaksi, tidak iritasi, melunak atau larut pada suhu tubuh dan tidak bocor pada rectum.

B.   Jenis-jenis basis dan fase absorbsinya

1.    Menurut Farmaseutika, Hal. 43

a.    Basis berminyak atau berlemak

Basis yang paling sering digunakan adalah lemak coklat karena basis ini tidak toksik, lunak tidak reaktif dan meleleh pada suhu tubuh. Akan tetapi lemak coklat memiliki kelemahan yaitu mudah tengik, meleleh pada suhu panas, menjadi cair bila dicampur dengan obat-obatan tertentu dan pemanasan yang lama, trisomerasi dengan titik leleh yang lebih rendah.

b.    Basis larut dalam air atau bercampur dengan air

Basis memiliki suppositoria yang sering digunakan yaitu suppositoria gliserin yang berfungsi basis sekaligus bahan aktif, ada dua macam formula suppositoria yang terkenal yaitu :

Gliserin                      91 g

Natrium Stearat        9 g

Air murni                    5 g

Formula ini mempunyai resmi menurut USP XX sedangkan formula lainnya tidak resmi yaitu :

Obat dalam Air Murni          10 9

Gelatin                                   20 g

Gliserin                                  70 g

Basis larutan lainnya adalah polietilen glikol di mana beberapa kombinasi dari basis ini disiapkan, yaitu :

            Basis I

Polietilen glikol 1000           96%

Polietilen glikol 4000           4%

Basis ini memiliki titik leleh rendah dan mungkin perlu pendinginan pada musim panas. Berguna bila diinginkan penghancuran yang cepat.

            Basis II

Polietilen glikol 1000           75%

Polietilen glikol 4000           25%

Basis ini lebih tahan panas dari pada basis I, dapat disimpan pada temperatur yang lebih tinggi dari temperatur I. Basis ini berguna bila dikehendaki penglepasan zat aktif yang lebih lambat.

c.    Basis yang merupakan basis yang berlemak dan yang bercampur dengan air.

Basis ini umumnya berbentuk emulsi dengan tipe minyak dalam air, contohnya polioksil 40 stearat. Bahan ini menyerupai lilin putih, kecoklat-coklatan, padat dan larut dalam air.

C.   Metode pembuatan suppositoria

1.    Menurut Lachman, hal 1179-1182

a.    Mencetak dengan tangan

Metode pembuatan suppositoria yang paling sederhana dan paling tua adalah dengan tangan, yakni dengan menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris, kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumping sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk.

b.    Mencetak kompressi

Suppositiria yang lebih seragam dan elegan secara farmasetik dapat dibuat dengan mengkompressi parutan massa dingin menjadi suatu bentuk yang dikehendaki. Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan silinder, sehingga massa terdorong kedalam cetakan (biasanya tiga). Metode kompressi dingin adalah cara yang sederhana dan menghasilkan penampilan yang lebih elegan dibanding dengan mencetak menggunakan tangan. Cara ini menghindari kemungkinan-kemungkinan sedimentasi zat-zat padat yang tidak larut dalam basis suppositoria, tetapi cara ini terlalu lambat untuk produksi skala besar. H satu kelemahan utama dalam penggunaan teknik kompressi dingin untuk mencetak suppositoria dengan basis tipe lemak adalah udara tang terkurung. Masuknya udara yang tidak dapat dihindari ini memungkinkan adanya oksidasi dari basis dan bahan-bahan aktif.

c.    Mesin pencetak otomatis

Pelaksanaan pencetakan (penuangan, pendinginan, dan pemindahan) dapat di lakukan dengan mesin. Seluruh pengisian, pengeluaran, dan pembersihan cetakan, semua dijalankan secara otomatis. Produksi satu mesin putar khusus berkisar 3500-6000 suppositoria per jam.

d.    Mencetak tuang

Metode paling umum yang digunakan untuk membuat suppositoria skala kecil dab skala besar adalah proses pencetakan. Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya di atas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan, kemudian bahan aktif diemulsikan atau disuspensikan kedalamnya.

2.    Menurut Ansel, hal 585-592

a.    Pembuatan dengan cara mencetak

Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode pencetakan termasuk :

1.    Melebur basis

2.    Mencampurkan bahan yang diinginkan

3.    Menuang hasil leburan dalam cetakan

4.    Membiarkan leburan menjadi dingin dan mengental menjadi suppositoria

5.    Melepaskan suppositoria dengan oleum cacao, gelatin gliserin, polietilen glikol, dan banyak basis lainnya.

b.    Dengan cara kompressi

Suppositoria juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai alat atau mesin pembuat suppositoria. Dalam pembuatan dengan cara kompressi dalam cetakan, basis suppositoria dan bahan lainnya dalam formula dicampur dengan baik. Pergeseran pada proses tersebut menjadikan suppositoria lembek seperti kentalnya pasta.

3.    Menurut R. Voight, hal 289-29

a.    Cara penuangan

Cara ini yang paling sering digunakan setelah massa melebur dan disatukan dengan bahan obat, dituang ke dalam cetakan. Pada saat peleburan massa harus diperhatikan, bahwa suhu tidak naik terlalu tinggi dan tidak terbentuk leburan yang jernih agar dapat mengurangi proses sedimentasi bahan obat. Pada saat penuangan, leburan massa memiliki viskositas setinggi mungkin dan suhunya hanya sedikit diatas titik bekunya. Hal ini dapat dicapai melalui pemanasan yang sangat hati-hati. Pada saat penuangan, sebaiknya campuran berada dalam bentuk sejenis krim, artinya di dalam massa, dimana bagian yang melebur dan tidak melebur terletak berdampingan.

b.    Cara pencetakan

Pada cara pencetaan basis suppositoria dicampurkan dengan bahan obat serbuk halus. Material awal disiapkan dalam sebuah pencetak suppositoria (misalnya pencetak suppositoria universal) dan dengan menggunakan sebua torak, yang digerakan kedalam melalui sebuah kincir, ditekan kedalam cetakan melaui lubang kecil. Dengan bantuan alat khusus suppositoria kemudian didorong keluar.